Agonist ↔ Antagonist

Formen der Hemmung

kompetitive Hemmung

 

nicht-kompetitive Hemmung

kompetitive Hemmung

Als kompetitive Hemmung (vom lat. competere: zusammen etwas begehren) bezeichnet man in der Biochemie oder auch Pharmakologie diejenige Hemmung von Enzymen oder auch Rezeptoren, bei denen ein Agonist (bindender Stoff) und ein Antagonist (Hemmstoff) um den Bindungsplatz konkurrieren. Der Hemmstoff bzw. Antagonist hat hierbei keine biochemische Wirkung. Durch eine zeitweise Blockierung des Bindungsplatzes kommt es zur Hemmung.

Kompetitive Hemmung beinhaltet, dass an der Substratbindungsstelle, dem "aktiven Zentrum" des Enzyms (oder auch eines Rezeptors), ein dem Substrat (Agonist) ähnlicher Stoff als Hemmstoff (Antagonist) gebunden wird. Dieser "Doppelgänger", quasi das falsche Substrat, wird auch als Inhibitor bezeichnet, denn er blockiert das Enzym bzw. den Rezeptor.

Die Struktur des Enzyms, also seine Konformation, wird dabei nicht verändert und die Bindung des Inhibitors in der Substratbindungsstelle ist reversibel.

Somit kann die Hemmung durch eine Zugabe von mehr "richtigem" Substrat (Agonisten) aufgehoben werden. Da Substrat (Agonist) und Hemmstoff (Antagonist) um die Bindung konkurrieren, macht eine Überzahl an Substrat die "richtige Bindung" wahrscheinlicher. Die Hemmung wird aufgehoben.

Abgegrenzt werden muss die nicht-kompetitive Hemmung. Hier wird durch den Antagonisten das Enzym oder der Rezeptor zerstört.

 

 

nicht-kompetitive Hemmung

Die nicht-kompetitive Hemmung bzw. allosterische Hemmung bezeichnet eine Hemmung, bei der die maximale Geschwindigkeit (Vmax) der Reaktion herabgesetzt wird. Durch eine Veränderung (z.B. Zerstörung) kann im Gegensatz zur kompetitiven Hemmung trotz einer Steigerung des Substrates (Agonisten) nicht mehr das alte Reaktionsmaximum ohne Inhibitor erreicht werden.

Die Bindungsstellen für den Antagonisten können dem Substrat entsprechen (aktives Zentrum) oder aber auch an einem anderen Ort liegen.

 

 

ein "plastisches" Beispiel

An einigen Schaltern verkaufen Kassierer Karten für eine Damensitzung (weiblicher Käufer = Agonist). Immer wieder fragen Herren (= Antogonisten), ob sie eine Karte kaufen könnten und stören so den Verkauf (= Hemmung). Sie konkurrieren sozusagen mit den Frauen um den Platz am Schalter. Je mehr Männer fragen, um so höher ist die Hemmung. Kompetitive Hemmung: Denn resignieren die Männer schließlich, verringert sich die Hemmung und der Verkauf geht ungebremst weiter. Es kommt nicht zu einer Zerstörung oder Veränderung des Schalters.

Eine nicht-kompetitive Hemmung wäre z.B. eine Personalreduktion oder ein Defekt der Kasse. Hier kann trotz Steigerung der weiblichen Nachfrage (mehr Agonisten) die Hemmung nicht kompensiert werden.